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依達拉奉注射液

更新時(shí)間：2025-01-15

價(jià)格：面議

地區：長(cháng)沙市

是否提供樣品：否

立即詢(xún)盤(pán)

產(chǎn)品詳情

最低訂購量： 50,000安瓶

供貨能力： 60, 000, 000

主要銷(xiāo)售市場(chǎng)：北美洲,中/南美洲,西歐,東歐,大洋洲,亞洲,中東,非洲

產(chǎn)品描述：

核準日期：2006年12月18日

修改日期：2008年05月23日

2008年07月28日

2010年11月02日

2015年02月01日

2016年04月15日

依達拉奉注射液說(shuō)明書(shū)

請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫師指導下使用

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：依達拉奉注射液

商品名稱(chēng)：必存^®

英文名稱(chēng)：Edaravone Injection

漢語(yǔ)拼音：Yidalafeng Zhusheye

【成份】

本品主要成份為依達拉奉。

化學(xué)名稱(chēng)：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮

（3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one）

化學(xué)結構式：

分子式：C₁₀H₁₀N₂O

分子量：174.20

輔料：丙二醇，焦亞硫酸鈉。

【性狀】

本品為無(wú)色至微黃色（或微黃綠色）的澄明液體。

【適應癥】

用于改善急性腦梗塞所致的神經(jīng)癥狀，日常生活活動(dòng)能力和功能障礙。

【規格】

（1）5ml:10mg （2）20ml:30mg

【用法用量】

一次30mg，每日2次，加入適量生理鹽水中稀釋后靜脈滴注，30分鐘內滴完，一個(gè)療程為14天以?xún)龋M可能在發(fā)病后24小時(shí)內開(kāi)始給藥。

【不良反應】

據日本臨床病例569例觀(guān)察，26例（4.57%）出現不良反應。主要表現為肝功能異常16例（2.81%），皮疹4例（0.70%）。569例中臨床檢測值異常變化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能檢測值異常。

嚴重不良反應有：

1、急性腎功能衰竭（程度不明）用藥過(guò)程中進(jìn)行多次腎功能檢測并密切觀(guān)察，出現腎功能低下表現或少尿等癥狀時(shí)，停止用藥并正確處理。

2、肝功能異常、黃疸（均程度不明）伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能異常和黃疸，用藥過(guò)程中需檢測肝功能并密切觀(guān)察，出現異常情況，停止用藥并正確處理。

3、血小板減少（程度不明）有血小板減少表現，用藥過(guò)程中需密切觀(guān)察，出現異常情況，停止給藥并正確處理。

4、彌漫性血管內凝血（DIC）（程度不明）可出現彌漫性血管內凝血的表現，用藥過(guò)程中定期檢測。出現疑為彌漫性血管內凝血的實(shí)驗室表現和臨床癥狀時(shí)，停止給藥并進(jìn)行正確處理。

其他不良反應（發(fā)生率）及主要表現為：

過(guò)敏癥（0.1%～5%）：主要表現為皮疹、潮紅、腫脹、皰疹、搔癢感；
血細胞系統（0.1%～5%）：主要表現為紅細胞減少，白細胞增多，白細胞減少，紅細胞壓積減少，血紅蛋白減少，血小板增多，血小板減少；
注射部位（0.1%～5%）：主要表現為注射部位皮疹、紅腫；
肝臟（發(fā)生率>5%）：主要表現為AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT升高。（發(fā)生率為0.1%～5%）；總膽紅素升高，尿膽原陽(yáng)性，膽紅素尿。
腎臟（0.1%～5%）：主要表現為BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿，血尿，肌酐升高（程度不明）；
消化系統（0.1%～5%）：噯氣；

7、其他（0.1%～5%）：發(fā)熱，熱感，血壓升高，血清膽固醇升高，血清膽固醇降低，甘油三酯升高，血清總蛋白減少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清鉀下降，血清鈣下降。

【禁忌】

重度腎功能衰竭的患者（有致腎功能衰竭加重的可能）。

2、既往對本品有過(guò)敏史的患者。

【注意事項】

輕、中度腎功能損害的患者慎用（有致腎功能衰竭加重的可能）。
肝功能損害患者慎用（有致肝功能損害加重的可能）。
心臟疾病患者慎用（有致心臟病加重的可能，或可能伴見(jiàn)腎功能不全）。
高齡患者慎用（已有多例死亡病例的報道）。

因有加重急性腎功能不全或腎功能衰竭而致死的病例，因此在本品給藥過(guò)程中應進(jìn)行多次腎功能檢測，同時(shí)在給藥結束后繼續密切觀(guān)察，出現腎功能下降的表現或少尿等癥狀的情況下，立即停止給藥，進(jìn)行適當處理。尤其是高齡患者，已有多例死亡病例的報告（大部分都在80歲以上），應特別注意。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本品（尚不能確定關(guān)于妊娠期給藥的安全性）。
哺乳期的婦女禁用。必須應用時(shí)，在給予本藥期間應停止哺乳（動(dòng)物實(shí)驗中有向乳汁中分布的報告）。

【兒童用藥】

兒童不應使用本品（因沒(méi)有使用經(jīng)驗，尚不能確定兒童用藥的安全性）。

【老年用藥】

因老年生理機能低下，不良反應出現時(shí)應停止給藥并適當處理。一般而言，高齡患者（80歲以上）應慎用。

【藥物相互作用】

與先鋒唑啉鈉、鹽酸哌拉西林鈉、頭孢替安鈉等抗生素合用時(shí)，有致腎功能衰竭加重的可能，因此合并用藥時(shí)需進(jìn)行多次腎功能檢測等觀(guān)察。
本品原則上必須用生理鹽水稀釋?zhuān)ㄅc各種含有糖分的輸液混合時(shí)，可使依達拉奉的濃度降低）。
不可和高能量輸液、氨基酸制劑混合或由同一通道靜滴（混合后可致依達拉奉的濃度降低）。
勿與抗癲癇藥（地西泮、苯妥英鈉等）混合（產(chǎn)生混濁）。

5、勿與坎利酸鉀混合（產(chǎn)生混濁）。

【藥物過(guò)量】

尚不明確。

【藥理毒理】

藥理作用

依達拉奉是一種腦保護劑（自由基清除劑）。臨床研究提示N—乙酰門(mén)冬氨酸（NAA）是特異性的存活神經(jīng)細胞的標志，腦梗塞發(fā)病初期含量急劇減少。腦梗塞急性期患者給予依達拉奉，可抑制梗塞周?chē)植磕X血流量的減少，使發(fā)病后第28天腦中NAA含量較甘油對照組明顯升高。臨床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達拉奉，可阻止腦水腫和腦梗塞的進(jìn)展，并緩解所伴隨的神經(jīng)癥狀，抑制遲發(fā)性神經(jīng)元死亡。機理研究提示，依達拉奉可清除自由基，抑制脂質(zhì)過(guò)氧化，從而抑制腦細胞、血管內皮細胞、神經(jīng)細胞的氧化損傷。

毒理研究

遺傳**：依達拉奉Ames試驗，CHL染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。

生殖**：一般生殖**試驗中，大鼠給予依達拉奉3、20、200mg/Kg，20、200 mg/Kg組的動(dòng)物出現尿色橙褐、流淚、流涎和自主活動(dòng)減少，體重和食量輕微下降；200 mg/Kg組雌鼠平均性周期延長(cháng)，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺殘留率升高。致畸敏感期**試驗中，妊娠大鼠靜脈注射給予依達拉奉3、30、300 mg/Kg，300 mg/Kg組母鼠攝食量下降，體重增加減緩，給藥后出現伏臥、步態(tài)不穩、自發(fā)運動(dòng)減少、流淚等；各劑量組雄性胎仔體重及30 mg/Kg組雌性胎仔體重均低于對照組；各劑量組胎仔內臟畸形率升高，幼鼠耳廓展開(kāi)、眼瞼開(kāi)裂、睪丸下垂、陰道開(kāi)口有延遲傾向。妊娠新西蘭白兔靜脈注射給予依達拉奉3、20、100 mg/Kg，100 mg/Kg組動(dòng)物出現尿液橙褐色、步態(tài)失調、流淚、瞳孔縮小、呼吸異常、后肢麻痹、給藥部位充血、水腫、壞死及炎癥；3、100 mg/Kg組動(dòng)物胎盤(pán)重量顯著(zhù)增加。圍產(chǎn)期**試驗中，妊娠Wistar大鼠靜脈注射給予依達拉奉3、20、200 mg/Kg，200 mg/Kg組動(dòng)物給藥期間攝食量下降，體重增加量降低，出現搖頭、眨眼、流淚、自發(fā)運動(dòng)減少等癥狀。幼鼠出生后28天曠場(chǎng)實(shí)驗結果顯示20、200 mg/Kg組幼鼠移動(dòng)次數增高。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

據國外文獻報道：

血藥濃度健康成年男性受試者（5例）和65歲以上健康老年受試者（5例），以0.5 mg/Kg體重劑量，1日2次，每次30分鐘內靜脈滴注，連續給藥2天后，血漿中藥物濃度的變化和以起始給藥時(shí)的血漿藥物濃度變化所求得參數，如下圖、表所示。

藥代參數	健康成年男性受試者（5例）	健康老年受試者（5例）
C_max(ng/ml)	888±171	1041±106
t_1/2α(h)	0.27±0.11	0.17±0.03
t_1/2β(h)	2.27±0.80	1.84±0.17